Sildenafil (CAS No. 139755-83-2) سالماتی فارمولہ C22H30N6O4S اور 1.39 g/cm3 کثافت کے ساتھ ایک سفید کرسٹل لائن پاؤڈر ہے۔ یہ مردوں میں عضو تناسل کی خرابی کے علاج کے لیے ایک دوا ہے، جو کہ حادثاتی طور پر قلبی امراض کے لیے ادویات کی تیاری کے دوران دریافت ہوئی تھی۔ اسے عام طور پر اس کے تجارتی نام ویاگرا سے جانا جاتا ہے۔ یہ phosphodiesterase (PDE) V کا ایک منتخب روکنا ہے، جنسی محرک کے جواب میں NO ریلیز کی وجہ سے عضو تناسل کے عضو تناسل کے جسمانی ردعمل کو بڑھاتا ہے۔ یہ بنیادی طور پر erectile dysfunction کے لیے استعمال ہوتا ہے۔
خوراک اور انتظامیہ
1. زیادہ تر مریضوں کے لیے تجویز کردہ خوراک 120 ملی گرام ہے، جو کہ جنسی سرگرمی سے تقریباً 1 گھنٹہ پہلے ضرورت کے مطابق لی جاتی ہے، اس کے بعد جنسی محرک کی ضرورت ہوتی ہے۔ تاہم، اسے جنسی سرگرمی سے پہلے 0.5-4 گھنٹے کے اندر کسی بھی وقت لیا جا سکتا ہے۔ افادیت اور رواداری کی بنیاد پر، روزانہ خوراک کو 150 ملی گرام کے درمیان ایڈجسٹ کیا جا سکتا ہے، لیکن دن میں ایک بار سے زیادہ نہیں لینا چاہیے۔
- گردوں کی کمی کے لیے خوراک: شدید گردوں کی کمی کے مریضوں کے لیے تجویز کردہ ابتدائی خوراک (جہاں کریٹینائن کلیئرنس 30 ملی لیٹر/منٹ سے کم یا اس کے برابر ہے، اور AUC اور cmax تقریباً دوگنا ہے) 25 ملی گرام ہے۔
- جگر کی کمی کے لیے خوراک: جگر کی خرابی کے مریضوں کے لیے تجویز کردہ ابتدائی خوراک (جیسے سائروسیس، جہاں AUC اور cmax میں بالترتیب 84% اور 47% اضافہ ہوا ہے) 80 mg ہے۔
2. بوڑھوں کے لیے خوراک: 65 سال اور اس سے زیادہ عمر کے مریضوں کے لیے تجویز کردہ ابتدائی خوراک 100 ملی گرام ہے۔
مصنوعات کی وضاحتیں اور خصوصیات
- CAS نمبر: 139755-83-2;
- کیمیائی نام: Sildenafil؛
- سالماتی فارمولا: C22H30N6O4S؛
- طہارت: 99٪؛
- ظاہری شکل: سفید پاؤڈر؛
- پگھلنے کا مقام: 187-189 ڈگری؛
- پتہ لگانے کا طریقہ: اعلی کارکردگی مردم شماری سپیکٹرو میٹری؛
- معیاری: یو ایس پی (امریکی پیٹنٹ اور ٹریڈ مارک آفس)
مصنوعات کی ترقی اور درخواست
ایتھائل 3-n-پروپیلپائرازول-5-کاربو آکسیلیٹ اور ڈائمتھائل سلفیٹ کو ملایا جاتا ہے اور ایتھائل 2-میتھائل-3-n-پروپیلپائرازول{58}} حاصل کرنے کے لیے رد عمل ظاہر کیا جاتا ہے۔ اس کے بعد اسے سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ محلول میں معطل کیا جاتا ہے اور 2-میتھائل-3-این-پروپیلپائرازول-5-کاربو آکسائیڈ ایسڈ حاصل کرنے کے لیے ہائیڈرولائز کیا جاتا ہے۔ ہائیڈولیسس پروڈکٹ کو حصوں میں مخلوط تیزاب میں شامل کیا جاتا ہے اور 1-میتائل-4-نائٹرو-3-n-پروپیلپائرازول-5-کاربو آکسیلک ایسڈ حاصل کرنے کے لیے نائٹریٹ کیا جاتا ہے۔ نائٹریشن پروڈکٹ کو تھیونائل کلورائیڈ کے ساتھ ایکیل کلورائیڈ کے ساتھ کلورین کیا جاتا ہے، اور پھر 1-میتائل-4-نائٹرو-3-n-پروپیلپائرازول-5-کاربوکسامائیڈ حاصل کرنے کے لیے مرتکز امونیا کے ساتھ مرکب کیا جاتا ہے۔ کاربوکسامائڈ اور ٹن ڈائی کلورائیڈ ڈائی ہائیڈریٹ کو ایتھنول میں معطل کیا گیا تھا اور ریفلوکس کے تحت 4-امینو-1-میتھائل-3-n-پروپیلپائرازول-5-کاربوکسامائڈ دینے کے لیے کم کر دیا گیا تھا۔ کم شدہ پروڈکٹ، 4-dimethylaminopyridine، اور triethylamine کو dichloromethane میں تحلیل کر دیا گیا، اور پھر 2-ethoxybenzoyl کلورائیڈ کا ایک dichloromethane محلول شامل کیا گیا، جس کے بعد 4-(2-ethoxybenzoylamino) -1-methyl-3-n-boxyramzole-prod5-1-methyl-3-n-boxybenzoylamino دینے کے لیے acylation کے ذریعے۔ اس acylated مصنوعات کو 5-(2-ethoxyphenyl)-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyridin-7-one دینے کے لیے آبی سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ اور ہائیڈروجن پیرو آکسائیڈ میں سائیکل کیا گیا۔ 5-(5-chlorosulfonyl-2-ethoxyphenyl) -1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyridin-7-one دینے کے لیے سائیکلائزڈ پروڈکٹ کو کلورو سلفونک ایسڈ میں حصوں میں شامل کیا گیا تھا۔ کلوروسلفونیٹڈ پروڈکٹ کو ایتھنول میں معطل کر دیا گیا تھا، اور 4-میتھلپائپرازین کو شامل کیا گیا تھا اور سلڈینافل حاصل کرنے کے لیے ہلایا گیا تھا۔
عمل کا طریقہ کار
جنسی محرک کے دوران، کارپس cavernosum کے غیر-adrenergic، non{1}}cholinergic neurons اور vascular endothelial خلیات میں نائٹرک آکسائیڈ کی ترکیب L-ارجینائن سے نائٹرک آکسائیڈ کی ترکیب کو اتپریرک کرتی ہے۔ نائٹرک آکسائیڈ guanylate cyclase کو چالو کرتا ہے، جس سے cyclic guanosine monophosphate (cGMP) کی ترکیب میں اضافہ ہوتا ہے، جس کے نتیجے میں کارپس cavernosum اور چھوٹی شریانوں کے ہموار پٹھوں میں نرمی پیدا ہوتی ہے، جس سے خون کو cavernous sinus میں بہنے دیتا ہے اور نتیجے میں penile erection ہوتا ہے۔ اس کے ساتھ ہی، سی جی ایم پی کو فاسفوڈیٹریس کے ذریعے ہائیڈولائز کیا جاتا ہے۔
لہذا، نظریاتی طور پر، guanylate cyclase کی سرگرمی کو بڑھانا اور phosphodiesterase کی سرگرمی کو روکنا دونوں ہی cGMP کی سطح کو بڑھا سکتے ہیں، جس سے کارپس cavernosum اور چھوٹی شریانوں کے ہموار پٹھوں میں نرمی پیدا ہوتی ہے۔ ویاگرا (سیلڈینافیل) سی جی ایم پی کو متاثر کیے بغیر فاسفوڈیسٹریس کی ہائیڈرولائٹک سرگرمی کو روک کر سی جی ایم پی کی سطح کو بڑھاتا ہے، اس طرح جنسی محرک سے پیدا ہونے والے نائٹرک آکسائیڈ سنتھیس/سی جی ایم پی کیسکیڈ اثر کو بڑھاتا ہے، کارپس کیورنوسم کے ہموار پٹھوں کو آرام دیتا ہے، اور علاج کے مقصد کو درست کرتا ہے۔
ہمیں کیوں منتخب کریں۔
ہمیں منتخب کریں: ہم پہلے-ذرائع فراہم کرتے ہیں۔ مسابقتی قیمتوں اور معیار کی ضمانت۔ آپ کے آرڈر دینے کے بعد، ہم اسی دن شپمنٹ کا بندوبست کر سکتے ہیں، مصنوعات کے معیار اور مستحکم ترسیل کو یقینی بناتے ہوئے، ہمیں بطور سپلائر تعاون کرنے کی اجازت دیتا ہے۔
